Efeitos adversos do sildenafil em doentes com patologia cardíaca

Uso concomitante contraindicado: A

• Não deve ser tomado com medicamentos à base de nitratos, pois pode provocar uma descida perigosa da tensão arterial
• O uso concomitante com bloqueadores alfa pode potenciar a hipotensão ortostática
• Antibióticos como a eritromicina e antifúngicos como o cetoconazol aumentam os níveis de sildenafil no sangue
• O ritonavir e outros inibidores da protease potenciam significativamente os efeitos adversos
• A toranja (sumo ou fruta) interfere com a metabolização do fármaco, aumentando a toxicidade
• Consumir álcool em excesso pode agravar as tonturas e a descida da tensão arterial
• Medicamentos para a hipertensão arterial pulmonar podem ter interações graves com o sildenafil
• O uso recreativo com drogas estimulantes aumenta o risco de eventos cardiovasculares

coadministração de medicamentos que são

substratos da CYP3A e que

Reações Adversas

Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente. A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. Interacções: O uso concomitante de outros vasodilatadores (por exemplo, sildenafil) não está extensivamente estudado. Os dados disponíveis sugerem efeitos adicionais na circulação central, pressão arterial pulmonar e desempenho ventricular direito.

Interacções medicamentosas

O uso concomitante de óxido nítrico inalado e outros vasodilatadores com ação sobre os sistemas da guanosina monofosfato cíclica (cGMP) ou adenosina monofosfato cíclica (cAMP) deve ser cuidadosamente avaliado. Existe um maior risco de formação de meta-hemoglobina se fármacos com uma tendência conhecida para aumentarem as concentrações de meta-hemoglobina forem administrados concomitantemente com óxido nítrico (por exemplo, os alquilnitratos e as sulfonamidas). Portanto, as substâncias que, reconhecidamente, causam um aumento dos níveis de meta -hemoglobina, devem ser utilizadas com precaução durante a terapêutica com óxido nítrico inalado. Interacções: Não foram observadas interações com salbutamol inalado, formoterol, budesonida, montelucaste oral, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam. Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interações farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. possuem indices terapêuticos estreitos e

• Doentes com estenose aórtica grave ou cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva têm risco acrescido
• Em caso de angina instável ou enfarte do miocárdio recente, o uso é contraindicado
• Indivíduos com hipotensão em repouso (tensão arterial abaixo de 90/50 mmHg) não devem tomar
• A insuficiência hepática grave exige um ajuste cuidadoso da dose ou contraindicação absoluta
• Doentes com retinite pigmentosa ou outras doenças degenerativas da retina devem evitar o fármaco
• Em caso de deformação anatómica do pénis, como doença de Peyronie, o risco de priapismo é maior
• Pessoas com antecedentes de neuropatia ótica isquémica anterior não devem tomar sildenafil
• Doentes com insuficiência renal terminal em hemodiálise necessitam de uma avaliação criteriosa

para os quais concentrações plasmáticas

elevadas estão associadas a acontecimentos

Dúvidas comuns

O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3. Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. graves e/ou fatais, são contraindicados

Efeitos colaterais mais comuns

Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reações adversas. Interacções: interações que requerem precauções: Inibidores PDE5 incluindo sildenafil: A adição de uma única dose de sildenafil a Sacubitril / Valsartan no estado estacionário em doentes com hipertensão foi associada a uma redução significativamente superior da pressão arterial comparativamente à administração de Sacubitril / Valsartan isoladamente.

Idade e estado de saúde

Portanto, recomenda-se precaução quando for iniciado sildenafil ou outro inibidor da PDE5 em doentes tratados com Sacubitril / Valsartan. Interacções: Utilização concomitante contraindicada: A coadministração de Elvitegravir / Cobicistate / Emtricitabina / Tenofovir e de outros medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A como, por exemplo, a amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar é contraindicada. Interacções: Medicamentos que possam ser afetados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1. O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8. Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4. com o Atazanavir / Cobicistate.